化学物质本身无毒或毒性较低。但在体内经过生物转化后，形成的代谢产物毒性比母体物质增大，甚至产生致癌、致突变、致畸作用，这一过程称为代谢活化。代谢活化途径可分为经由Ⅰ相、Ⅱ相反应的代谢活化。 苯、氯乙稀、亚硝胺等一系列直接间接致癌物可通过细胞色素的代谢后，导致一些反应中间体形成，或可发生代谢后活化效应。即将本无生物活性的前致癌物或弱致癌物活化转变为亲电子化合物，亲电子化合物能攻击许多生物大分子基团。