Ticagrelor
...专利技术属于药物合成,涉及一种合成替卡格雷中间体(1R,2S)-1-氨基-(3,4-二氟苯基)-环丙烷的方法。技术介绍替卡格雷(Ticagrelor,亦称替格瑞洛)是一种新型的、具有选择性的小分子抗凝血药,也是第一个可逆的结合型口服P2Y12腺苷二磷酸受体拮抗剂,对ADP引起的血...
Brilinta
而马萨诸塞大学医学院的John Keaney表示,Brilinta(替卡格雷)作为一个强效抗凝血剂,它的药理作用与副作用之间实际上是一对“脆弱的平衡”。
Brilique
本期《看点》面市的倒数第二个药 Brilique(替卡格雷)也来自 AstraZeneca 公司,供急性冠脉综合征(ACS,如不稳定性心绞痛及心肌梗死)患者口服预防动脉粥样硬化血栓形成事件。
Ticagrelor Brilinta
替卡格雷(Ticagrelor Brilinta) 由阿斯利康公司研发的替卡格雷于7月20日获FDA批准用于减少急性冠状动脉综合征(ACS)患者血栓事件的发生。
结构式: “替卡格雷”更名为“替格瑞洛”。由于它的化学分类是环戊基三唑嘧啶类,与噻吩并吡啶类药物(氯吡格雷等“格雷”类药物)是不同化学分类的药物,因此将之前的中文用名“替卡格雷”更换为“替格瑞洛”。这一新的化学分类具有快速起效、非前体药物可直接作用、不受个体基因差异影响等优势,且与血小板可逆结合(噻吩并吡啶类药物是与血小板不可逆结合),停药后迅速恢复血小板功能。PLATO研究也显示替格瑞洛的疗效明显优于氯吡格雷,所以被国内外多个指南列于一线推荐,且欧洲指南更是在近两年将替格瑞洛的推荐级别列于氯吡格雷之前,在替格瑞洛不能使用的患者中才能使用氯吡格雷。 替卡格雷是美国阿斯利康(AstraZeneca)公司研发的一种新型的、具有选择性的小分子抗凝血药。该药能可逆性地作用于血管平滑肌细胞(VSMC)上的嘌呤2受体(purinoceptor 2, P2)亚型P2Y12,不需要代谢激活,对二磷酸腺苷(ADP)引起的血小板聚集有明显的抑制作用,且口服使用后起效迅速,能有效改善急性冠心病患者的症状。与噻吩并吡啶类药物不同,替卡格雷对P2Y12 受体是可逆抑制剂,所以对于那些需在先期进行抗凝治疗后再行手术的病人尤为适用。 替卡格雷(替格瑞洛)在全球85个国家得到批准,被列入29个国家的医疗保险目录,进入31个国家病人自付目录。替格瑞洛已经被多部国际治疗指南推荐用于ACS患者的治疗,其中包括欧洲心脏病学会(ESC)指南、美国心脏病学会(ACC)指南和美国心脏学会(AHA)指南等。 原研单位:美国阿斯利康(astrazeneca) 国内研发单位:山东创新药物研发有限公司 具体内容也可参考“替格瑞洛”词条。