Ruzicka提出的假设首先由Lynen证明焦磷酸异戊烯脂（Δ的三次方-isopentenylpyrophosphate,IPP）的存在而得到初步验证，其后Folkers又在1956年证明3（R）-甲戊二羟酸（3E-mevalonic acid,MVA）是IPP的关键性前体物质。由此证明了萜类化合物是由异戊二羟酸途径衍生的一类化合物，这就是“生源的异戊二烯法则”。 在萜类化合物的生物合成中，首先合成活性异戊烯前体物，即由乙酰辅酶A（acetyl-CoA）与乙酰乙酰辅酶A（acetoacetyl-CoA）生成3-羟基-3-甲基戊二酸丹酰辅酶A（3-hydroxy-3-methylglutary CoA,HMG-CoA），后者还原生成甲戊二羟酸（MVA）。MVA经数步反应转化成焦磷酸异戊烯脂（Δ的三次方-isopentenylpyrophosphate,IPP），IPP再经硫氢酶（sulphydryl enzyme）及焦磷酸异戊烯脂异构酶(IPP isomerase)转化为焦磷酸γ，γ-二甲基烯丙酯(γ，γ-dimethylallyl pyrophosphate，DMAPP)。IPP和DMAPP两者均可转化为半萜，并在酶的作用下，头-尾相接缩合为焦磷酸香叶酯（geranyl pyrophosphate，GPP），衍生为单萜类化合物，或继续与IPP分子缩合衍生为其他萜类物质，其生物合成途径如下图1、图2所示。因此，甲戊二羟酸是各种类型萜类化合物生物合成的最关键前体。IPP及DMAPP则是生物体内的“活性的异戊二烯”，在生物合成中起着烷基化和延长碳链的作用。